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Sa prescription relevait normalement de l'endocrinologie, de la cardiologie et de la médecine interne ou du traitement des maladies métaboliques. La sibutramine et ses métabolites n'entraînent pas de libération de mono-amine, ni d'inhibition de la mono-amine-oxydase. Les résultats d'une étude chez des patients dialysés ayant une insuffisance rénale en stade terminal ont montré que les métabolites de la sibutramine n'étaient pas éliminés de façon significative avec l'hémodialyse. En raison de ces derniers, de l'absence d'influence sur le diabète et les dyslipidémies (facteurs de risque cardio-vasculaires majeurs), il n'est pas certain que la sibutramine contribue à la diminution du risque de maladies cardiovasculaires. Une attention particulière doit être portée en cas d'administration concomitante de sibutramine avec des médicaments qui affectent l'activité enzymatique de la CYP3A4. La sibutramine agit essentiellement par l'intermédiaire de ses métabolites actifs, une amine secondaire (métabolite 1) et une amine primaire (métabolite 2) qui inhibent la recapture de la noradrénaline, de la sérotonine (5-hydroxytryptamine ou 5-HT) et de la dopamine.

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